Фармацевтичните компании се развиват с огромни темпове всяка година, пускайки все повече и повече нови лекарства. По-точно те са отдавна известни, но под нови търговски имена.

Търговски трикове

Разбира се, в повечето случаи последното поколение лекарства имат някои предимства пред вече остарелите, например причиняват по-малко странични ефекти или могат да се използват при пациенти с голям възрастов спектър. Но ако погледнем ситуацията като цяло, тогава новите лекарства винаги имат съвсем различна цена, която често е извън обсега на пенсионери или хора със средни и ниски доходи. Следователно старите лекарства отново печелят предимства, като ниска цена и ясна доказателствена база - време. Най-яркият им представител е парацетамолът, чийто състав е прост, а терапевтичният ефект е неоспорим.

Основна информация

Това лекарство принадлежи към фармакологичната група на аналгетиците и антипиретиците, а именно анилините. Активното му вещество е Paracetamolum (парацетамол), формула - C 8 H 9 NO 2, химично наименование - (N-(4-Hydroxyphenyl) acetamide). Неговите фармакологични свойства определят ефективността на лекарството, което се използва в стандартна таблетна форма в доза от 200,0 mg.

В допълнение към активното вещество, лекарството съдържа и спомагателни: картофено нишесте и меласа, както и стеаринова киселина. Поради това таблетките придобиват светло бял или кремав цвят, а също така са направени под формата на сплескан цилиндър с фаска и напречен риск. Гореописаната форма обаче има лекарството "Парацетамол", чийто състав е стандартен. Но на пазара на фармакологични препарати има различни негови аналози. Най-известните от тях: лекарствата "Панадол", "Аминадол", "Парацет", "Ефералган", "Алдорол", "Ацетаминофен", "Ифимол" и др. Въпреки това, пациентът не трябва да се заблуждава от такъв асортимент и не забравяйте, че всички те се основават на простото вещество парацетамол, чийто състав изобщо не е променен или променен леко.

Фармакологични свойства на лекарството: кинетика

Тъй като таблетките се приемат през устата, веществото навлиза в стомашно-чревния тракт. В началните си части лекарството практически не се абсорбира, абсорбцията му се извършва главно в долните, т.е. в тънките черва, чрез пасивен транспорт, без разход на енергийни ресурси. При еднократна доза от това лекарство в доза от 0,5 g (500 mg), максималната му концентрация (16 μg / l в кръвната плазма) се достига след 0,5-2 часа. След това, в рамките на шест часа, постепенно намалява до 11-12 mcg / l. В същото време малка част от лекарството (10-15%) се свързва с протеините на кръвната плазма, което определя неговия относително кратък ефект.

Динамика


Предимството на лекарството е, че той се разпределя равномерно във всички тъкани, с изключение на мастната тъкан, и преминава добре през хистохематогенните бариери (хемоенцефални, плацентарни и също леко прониква в кърмата). Метаболизмът на лекарството се извършва в чернодробния паренхим: първо, той се конюгира с глюкуронова киселина (около половината от приетата доза) с образуването на неактивни производни, второ, третият му се свързва със сулфати с подобен резултат, и трето, той се хидроксилира в митохондриите на хепатоцитите с помощта на системата цитохром р-450 и по този начин образува активен метаболит, който допълнително се неутрализира с помощта на глутатион. Но ако има дефицит на последното в организма, тогава парацетамолът може да причини некроза на чернодробните клетки чрез блокиране на ензимни системи. Полуживотът на това вещество е около 2-3 часа. Този брой варира в зависимост от възрастта и състоянието на пациента. Така че, при деца (и още повече при новородени), възрастни хора и пациенти с дисфункция на този важен паренхимен орган, той намалява. Екскрецията се извършва в урината под формата на неактивни метаболити и 3-4,5% - непроменени.

Действието на лекарството и неговите ползи

Лекарството "Парацетамол", описанието на което показва аналгетичен и антипиретичен ефект, подобно на много нестероидни противовъзпалителни средства, инхибира както циклооксигеназа 1, така и 2 - ензим, който задейства синтеза на ейкозаноиди чрез метаболизма на арахидоновата киселина. И в резултат на това се осигуряват горните действия. Облекчаването на болката се дължи на повишаване на прага на възбудимост на специфични болкови центрове в хипоталамуса, плюс ефектът на ендогенните пирогени върху него намалява и преносът на топлина от тялото се увеличава. Така се понижава телесната температура. Парацетамолът обаче показва висока ефективност само при лека и умерена болка, както и при инфекциозни заболявания. И тъй като, за разлика от нестероидните противовъзпалителни средства, този няма антитромбоцитен ефект, т.е. не влияе върху коагулацията на кръвта, той може да се използва при пациенти с различни коагулопатии.

Показания и противопоказания

По този начин, това лекарство се използва за всяка болка от лека до умерена тежест: главоболие, зъбни, ставни заболявания (артрит, артроза, остеохондроза), поддържащ апарат (миалгия, невралгия), неблагоприятен менструален цикъл (алгоменорея), инфекциозни заболявания, придружени от треска. Напротив, забранено е да се приема лекарството при наличие на непоносимост или свръхчувствителност към него при пациент, с бъбречна или чернодробна недостатъчност, както и по време на бременност и кърмене. Освен това, ако пациентът има вроден дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, тогава лекарството също е противопоказано, тъй като в този случай правилният му метаболизъм няма да се случи.

Начин на приложение

Както бе споменато по-рано, парацетамолът, чийто състав включва минимум помощни компоненти, се приема перорално с малко количество вода. Препоръчително е това да се прави между храненията, което ще подобри усвояването му в червата. За възрастни еднократната доза е 500-1000 mg (0,5-1 g), а дневната доза е 4 g, т.е. максимум 20 таблетки. Това обаче е доста рисковано и следователно приемането на такова количество от лекарството трябва да се извършва само под наблюдението на лекар. Препоръчителната доза за деца е 200-250 mg, ако теглото на детето е 20-30 kg, но ако детето е на възраст над 9 години, тогава вече можете да дадете 500 mg. За пациенти над 12 години дозировката се изчислява като за възрастни.

Продължителност на приема

За възрастни е разрешен курс на лечение от не повече от 5 дни, ако лекарството се използва като аналгетик, и не повече от 3 дни, ако се използва като антипиретик. Освен това функциите на кръвта и черния дроб могат да бъдат нарушени, поради което самостоятелната му употреба ще бъде разрешена само под наблюдението на лекар след преминаване на необходимите тестове. При деца курсът на лечение също е максимум 3 дни за всяка цел на приемане на парацетамол. По този начин това лекарство е доста ефективно, ако се използва в рационална доза за определени показания и следователно можете да правите без скъпите му аналози.